Proviron – czym jest?

Proviron to nazwa handlowa firmy Schering (obecnie Bayer) dla doustnego androgenowego leku o nazwie mesterolon (1-metylodihydrotestosteron). Podobnie jak dihydrotestosteron, mesterolon jest silnym androgenem o niewielkim poziomie aktywności anabolicznej. Wynika to z faktu, że podobnie jak dihydrotestosteron, mesterolon jest szybko redukowany do nieaktywnych metabolitów diolowych w tkance mięśniowej, gdzie stężenia enzymu dehydrogenazy 3-hydroksysteroidowej są wysokie.

Przekonanie, że słaba anaboliczna natura tego związku wskazuje na tendencję do blokowania receptora androgenowego w tkance mięśniowej, zmniejszając w ten sposób zyski innych, silniejszych sterydów budujących mięśnie, również nie powinno być traktowane poważnie. W rzeczywistości, ze względu na wyjątkowo wysokie powinowactwo do białek wiążących osocze, takich jak SHBG, mesterolon może faktycznie działać w celu zwiększenia aktywności innych sterydów poprzez wyparcie wyższego procentu do wolnego, niezwiązanego stanu.Wśród sportowców mesterolon jest stosowany przede wszystkim w celu zwiększenia poziomu androgenów podczas diety lub przygotowań do zawodów oraz jako antyestrogen ze względu na jego wewnętrzną zdolność do antagonizowania enzymu aromatazy.

Proviron Historia

Według literatury firmowej, Schering opracował Proviron® w 1934 roku, dzięki czemu jest to bardzo stary lek, jeśli chodzi o sterydy anaboliczne / androgenne. Schering stwierdza również, że był to pierwszy lek wprowadzony do praktyki klinicznej w leczeniu „chorób i dolegliwości związanych z hormonami u mężczyzn”. W związku z tym mesterolon zostałby opracowany mniej więcej w tym samym czasie co metylotestosteron (1935)  i propionian testosteronu (1937), które są bardzo starymi środkami ogólnie uważanymi za przestarzałe według dzisiejszych standardów. Pomimo swojego wieku, Proviron ma długą historię skuteczności klinicznej i bezpieczeństwa i pozostaje w powszechnym użyciu klinicznym do dziś.

Jest zwykle przepisywany mężczyznom w leczeniu spadku zdolności fizycznej i psychicznej spowodowanego wiekiem i nieprawidłowym poziomem androgenów, niskim libido spowodowanym niewystarczającym poziomem androgenów, hipogonadyzmem (u mężczyzn przed i po okresie dojrzewania) i niepłodnością (w niektórych sytuacjach mesterolon zwiększa jakość i ilość nasienia).

Stosowanie mesterolonu jako środka wspomagającego płodność jest prawdopodobnie jednym z najbardziej kontrowersyjnych wskazań do tego leku, biorąc pod uwagę, że sterydy anaboliczne / androgenne są ogólnie związane z niepłodnością. Jest to również zastosowanie mesterolonu, który jest dość często źle rozumiany przez sportowców. Mesterolone ma tutaj zastosowanie, ponieważ jest skutecznym androgenem, który oferuje minimalne tłumienie gonadotropin w normalnych dawkach terapeutycznych, a nie dlatego, że zwiększa produkcję LH.W przypadku braku supresji gonadotropiny lek może uzupełniać androgenność niezbędną do produkcji nasienia. Powszechnie wiadomo, że androgeny mają bezpośredni wpływ stymulujący na spermatogenezę, a także wpływają na transport i dojrzewanie plemników poprzez wpływ na najądrza, przewody nasienne i pęcherzyki nasienne. Tak więc rola tych hormonów nie jest całkowicie tłumiąca.Mesterolon wydaje się mieć wyjątkowy pozytywny wpływ na niektóre przypadki męskiej płodności, ponieważ jego potencjalny stymulujący wpływ na ilość i jakość nasienia nie jest pomijany przez supresję gonadotropin.

Mesterolone jest szeroko produkowany przez Bayer (dawniej Schering), który obecnie sprzedaje lek w ponad trzydziestu krajach na całym świecie. Najpopularniejszą marką używaną do jego sprzedaży jest Proviron, chociaż Schering/Bayer sprzedawał agenta pod innymi nazwami na niektórych rynkach, w tym Mestoranum i Provironum. Ponadto inni producenci sprzedawali mesterolon na przestrzeni lat, pojawiając się pod takimi markami jak Pluriviron (Asche, Niemcy), Vistimon (Jenepharm, Niemcy) i Restore (Brown & Burke, Indie). Pomimo długiej historii bezpieczeństwa i skuteczności, mesterolon nigdy nie został zatwierdzony do sprzedaży w Stanach Zjednoczonych. Pozostaje jednak dostępny w wielu krajach zachodnich. Bayer pozostaje dziś głównym (prawie wyłącznym) globalnym dostawcą mesterolonu, chociaż w rzadkich przypadkach można zlokalizować inne marki leku.

Charakterystyka strukturalna

Mesterolon jest zmodyfikowaną formą dihydrotestosteronu. Różni się dodatkiem grupy metylowej przy węglu 1, który pomaga chronić hormon przed metabolizmem wątrobowym podczas podawania doustnego. Ta sama modyfikacja strukturalna jest również stosowana w przypadku doustnych tabletek Primobolan® (methenolon). Alkilacja w jednej pozycji spowalnia wątrobowy metabolizm steroidu podczas pierwszego przejścia, chociaż znacznie mniej głęboko niż alfa-alkilacja c-17.

Mesterolon jest wystarczająco odporny na rozkład, aby umożliwić osiągnięcie terapeutycznie korzystnego poziomu we krwi, chociaż ogólna biodostępność pozostaje znacznie niższa niż c-17 alfa alkilowanych doustnych steroidów. Mesterolon ma również bardzo silne powinowactwo wiązania z globuliną wiążącą hormony płciowe.572 Może to działać w celu wyparcia innych steroidów słabiej związanych z SHBG do stanu wolnego (aktywnego).

Skutki uboczne (estrogenne)

Mesterolon nie jest aromatyzowany przez organizm i nie jest mierzalnie estrogenny. Antyestrogen nie jest konieczny przy stosowaniu tego sterydu, ponieważ jest mało prawdopodobne, aby lek wywoływał ginekomastię, retencję wody lub inne skutki uboczne związane z estrogenem.

Uważa się, że mesterolon działa jako antyaromataza w organizmie, zapobiegając lub spowalniając konwersję steroidów do estrogenu. Wynik jest nieco porównywalny z Arimidex®, choć mniej głęboki. Antyestrogenne właściwości mesterolonu nie są wyjątkowe, a wiele innych sterydów wykazało podobną aktywność.

Na przykład dihydrotestosteron i Masteron (2-metylo-dihydrotestosteron) są z powodzeniem stosowane jako terapie ginekomastii i raka piersi ze względu na ich silne działanie androgenne i potencjalnie antyestrogenne. Sugerowano również, że nandrolon może nawet obniżać aktywność aromatazy w tkankach obwodowych, gdzie jest bardziej odporny na konwersję estrogenu (najbardziej aktywnym miejscem aromatyzacji nandrolonu wydaje się być wątroba). Działanie antyestrogenne wszystkich tych związków jest prawdopodobnie spowodowane ich zdolnością do konkurowania z innymi substratami o wiązanie się z enzymem aromatazy. Z enzymem aromatazy związanym ze steroidem, ale niezdolnym do jego zmiany, osiąga się efekt hamujący, ponieważ jest tymczasowo zablokowany przed interakcją z innymi hormonami.

Skutki uboczne (androgenne)

Mesterolon jest klasyfikowany jako steryd androgenny. Androgenne skutki uboczne są powszechne w przypadku tej substancji, szczególnie przy wyższych dawkach. Może to obejmować napady tłustej skóry, trądzik i wzrost włosów na ciele / twarzy. Sterydy anaboliczne / androgenne mogą również pogorszyć wypadanie włosów typu męskiego. Kobiety są również ostrzegane przed potencjalnymi wirylizującymi skutkami sterydów anabolicznych / androgennych. Mogą one obejmować pogłębienie głosu, nieprawidłowości miesiączkowania, zmiany w strukturze skóry, wzrost włosów na twarzy i powiększenie łechtaczki. Ponadto enzym 5-alfa reduktazy nie metabolizuje mesterolonu, więc finasteryd ani dutasteryd nie mają wpływu na jego względną androgenność.

Działania niepożądane (hepatotoksyczność)

Mesterolon nie jest alkilowany c17-alfa i nie wiadomo, aby wywoływał działanie hepatotoksyczne; Toksyczność wątroby jest mało prawdopodobna.Działania niepożądane (sercowo-naczyniowe): Sterydy anaboliczne / androgenne mogą mieć szkodliwy wpływ na poziom cholesterolu w surowicy. Obejmuje to tendencję do obniżania wartości cholesterolu HDL (dobrego) i zwiększania wartości cholesterolu LDL (złego), co może przesunąć równowagę HDL do LDL w kierunku, który sprzyja większemu ryzyku miażdżycy. Względny wpływ sterydu anabolicznego/androgennego na lipidy w surowicy zależy od dawki, drogi podawania (doustna vs. iniekcyjna), rodzaju steroidu (aromatyzowalnego lub niearomatyzującego) oraz poziomu oporności na metabolizm wątrobowy. Mesterolon jest doustnym niearomatyzowalnym androgenem i oczekuje się, że będzie miał znaczący negatywny wpływ na lipidy. Badania podawanie 100 mg mesterolonu dziennie mężczyznom z hipogonadyzmem przez około 6 miesięcy wykazało znaczny wzrost cholesterolu całkowitego (18,8%) i cholesterolu LDL (65,2%), któremu towarzyszył znaczny spadek cholesterolu HDL (-35,7%)

Mesterolone nie powinien być stosowany, gdy czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego wykluczają stosowanie innych doustnych steroidów.

Aby zmniejszyć obciążenie sercowo-naczyniowe, zaleca się utrzymanie aktywnego programu ćwiczeń sercowo-naczyniowych i zminimalizowanie spożycia tłuszczów nasyconych, cholesterolu i prostych węglowodanów przez cały czas aktywnego podawania AAS. Zaleca się również suplementację olejami rybnymi (4 gramy dziennie) i naturalną formułą cholesterolu / przeciwutleniacza, taką jak Lipid Stabil lub produkt o porównywalnych składnikach.

Skutki uboczne (supresja testosteronu)

Mesterolon ma bardzo słaby wpływ supresyjny na gonadotropiny i testosteron w surowicy. Badania pokazują, że przy podawaniu w umiarkowanych dawkach (150 mg na dobę lub mniej) nie występuje znaczące zahamowanie poziomu testosteronu.574 W badaniach z większymi dawkami (300 mg na dobę i powyżej), środek silnie tłumił testosteron w surowicy

Powyższe działania niepożądane nie są włączone. Aby uzyskać bardziej szczegółowe omówienie potencjalnych skutków ubocznych, zobacz sekcję Steroidowe skutki uboczne

Proviron – dawkowanie (mężczyźni)

W leczeniu niewydolności androgenów Proviron podaje się zwykle w dawce 1 tabletki (25 mg) trzy razy dziennie na początku leczenia. Lek jest później kontynuowany w mniejszej dawce podtrzymującej, która zwykle polega na przyjmowaniu 1 tabletki (25 mg) jeden do dwóch razy dziennie.Podobne dawki są stosowane w celu wsparcia męskiej płodności, zwykle w połączeniu z innymi lekami na płodność, takimi jak wstrzykiwalny FSH. Zwykle dawka wśród sportowców płci męskiej wynosi od 50 mg do 150 mg mesterolonu na dobę lub od dwóch do sześciu tabletek 25 mg. Lek jest zwykle przyjmowany w cyklach trwających 6-12 tygodni, co zwykle jest wystarczającym okresem czasu, aby zauważyć korzyści płynące z terapii lekowej.

Wielu kulturystów sprzyja stosowaniu mesterolonu podczas faz diety lub przygotowań konkursowych, gdy niski poziom estrogenu i wysoki poziom androgenów są szczególnie pożądane. Jest to szczególnie korzystne, gdy anaboliki, takie jak Winstrol®, Anavar lub Primobolan®, są stosowane samodzielnie, ponieważ zawartość androgenów w tych lekach jest stosunkowo niska.Mesterolon może być tutaj skutecznie stosowany w celu wyrównania stosunku androgenów do estrogenów w górę, powodując wzrost twardości i gęstości mięśni, wspierając libido i ogólne samopoczucie oraz zwiększając skłonność do spalania tkanki tłuszczowej. Jest również powszechnie stosowany (w podobnej dawce) w celu zapobiegania ginekomastii, gdy podawane są inne aromatyzowalne steroidy, często w połączeniu z 10-20 mg na dobę Nolvadexu.

Proviron – dawkowanie (kobiety)

Proviron nie jest zatwierdzony do stosowania u kobiet. Środek ten nie jest zalecany dla kobiet w celu poprawy sylwetki lub wydajności ze względu na jego silny androgenny charakter i tendencję do wywoływania wirylizujących skutków ubocznych. Niektóre kobiety faworyzują jednak ten lek i znajdują pojedynczą tabletkę 25 mg wystarczającą, aby skutecznie zmienić równowagę hormonalną w organizmie, znacznie wpływając na wygląd definicji ciała. Przyjmowanie jest zwykle ograniczone do nie dłużej niż czterech lub pięciu tygodni w takich sytuacjach, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia trwałych efektów wirylizacji.

Jedna tabletka stosowana w połączeniu z 10 lub 20 mg Nolvadex może być jeszcze bardziej skuteczna w hartowaniu mięśni, tworząc tutaj środowisko, w którym ciało jest znacznie bardziej skłonne do spalania dodatkowej tkanki tłuszczowej, szczególnie w obszarach kobiecych, takich jak biodra i uda. Należy jednak zachować szczególną ostrożność przy takim użyciu.